Təlimat

No-şpa® dərman preparatın tibbi istifadəsinə dair qısa məlumat

Qeydiyyat nömrəsi:
 
ТQeydiyyat nömrəsi:
No-şpa®
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı:
drotaverin[1].
Dərman forması:
tabletlər.
Tərkibi
1 tabletin tərkibində vardır:
  • Təsiredici maddə: drotaverin hidroxlorid – 40 mq;
  • Yardımçı maddələr: maqnezium stearate – 3 mq, talk – 4 mq, povidon – 6 mq, qarğıdalı nişastası – 35 mq, laktoza monohidrat – 52 mq.
Təsviri

Bir tərəfində spa yazısı olan girdə iki tərəfli qabarıq yaşılımtıl və ya narıncı çalarları olan sarı tabletlər.

Farmakoterapevtik qrup:

spazmolitik vasitə.

kod: A03A D02.
Farmakodinamika

Drotaverin fosfadiesteraza (FDE) fermentinin inhibisiyası nəticəsində saya əzələlərinə güclü spazmolitik təsir göstərən izoxinolin törəməsidir. Fosdiesteraza fermenti siklik adenozinmonofosfatın (sAMF) adenozinmonofosfata qədər hidrolizində iştirak edir. Fosfodiesteraza fermentinin inhibisiyası sAMF konsentrasiyasının yüksəlməsinə səbəb olur ki, bu da növbəti kaskad reaksiyanın inkişafına təkan verir: sAMF-ın yüksək konsentrasiyaları miozinin yüngül zəncirlərinin kinazasının (MYZK) sAMF-asılı fosforilləşməsini aktivləşdirir. MYZK fosforilləşməsi onun Ca2+-kalmodulin kompleksinə qarşı affinliyinin azalmasına səbəb olur və nəticədə MYZK qeyri-aktiv forması əzələ boşalmasını saxlayır. Bundan əlavə sAMF Ca2+ ionunun ekstrasellülyar boşluğa və sarkoplazmatik retikuluma nəqlinin gücləndirilməsi nəticəsində həmin ionun sitozol konsentrasiyasına təsir göstərir. Drotaverinin sAMF vasitəsi ilə Ca2+ ionunun konsentrasiyasını azaldan effekti drotaverinin Ca2+ ionuna qarşı olan antaqonistik effektinin əsasıdır.

In vitro drotaverin FDE III və FDE V izofermentlərinə təsir göstərmədən FDE IV izofermentini inhibisiya edir. Bu səbəbdən drotaverinin effektivliyi FDE IV izofermentinin toxumalarda konsentrasiyasından asılıdır. FDE IV saya əzələlərinin yığılma aktivliyinin zəifləməsi üçün daha vacibdir, bu səbəbdən FDE IV izofermentinin selektiv inhibisiyası hiperkinetik diskineziyaların və mədə-bağırsaq traktının spastik vəziyyəti ilə müşayiət olunan müxtəlif xəstəliklərin müalicəsi üçün yararlı ola bilər.

Miokardda və damarların saya əzələlərində sAMF hidrolizi əsasən FDE III izofermentinin iştirakı ilə baş verir, bu səbəbdən drotaverinin yüksək spazmolitik aktivliyinə baxmayaraq preparatın ürək və damarlar tərəfindən ciddi əlavə təsirlər və ürək-damar sisteminə nəzərəçarpan təsiri qeyd olunmur.

Drotaverin saya əzələlərinin neyrogen və əzələ mənşəli spazmı zamanı effektivdir. Vegetativ innervasiya növündən asılı olmayaraq drotaverin mədə-bağırsaq traktının, öd yollarının, sidik sisteminin saya əzələlərini boşaldır.

Farmakokinetika
Absorbsiya

По сравнению Daxilə qəbul olunduqdan sonra drotaverin tez bir zamanda və tam şəkildə absorbsiya olunur. Presistem metabolizmdan sonra ümumi qan axarına drotaverinin qəbul edilən dozasının 65%-i daxil olur. Maksimal plazma konsentrasiyası (Сmax) 45-60 dəqiqədən sonra əldə edilir.

Paylanma

In vitro drotaverin plazma zülalları ilə, xüsusilə də albumin, γ və β-qlobumin ilə, yüksək əlaqəyə (95-98%) malikdir

Drotaverin toxumalarda bərabər paylanır, saya əzələlərin hüceyərlərinə daxil olur. Hematoensefalik baryerdən keçmir. Drotaverin və/və ya onun metabolitləri cüzi miqdarda plasentar baryerdən keçə bilər.

Metabolizm

İnsan orqanizmində drotaverin qaraciyərdə O-dezetilləşmə yolu ilə demək olar ki tam metabolizmə uğrayır.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.

72 saat müddətində drotaverin demək olar ki tam orqanizmdən xaric olunur. 50%-dən çox drotaverin böyrəklər, 30%-ə qədər isə mədə-bağırsaq traktı (öd yolları) vasitəsi ilə xaric edilir. Drotaverin əsasən metabolitlər şəkilində xaric edilir, sidikdə dəyişilməmiş drotaverin aşkar edilmir.

  • xolesistolitiaz, xolangiolitiaz, xolesistit, perixolesistit, xolangit, papillit kimi öd yolları xəstəlikləri zamanı saya əzələlərinin spazmı.
  • nefrolitiaz, uretrolitiaz, piyelit, sistit, sidik kisəsi spazmları kimi sidik yolları xəstəlikləri zamanı saya əzələlərinin spazmı.
Köməkçi müalicə olaraq
  • Mədə-bağırsaq traktının saya əzələlərinin spazmı zamanı: mədə və onikibarmaq bağırsağın xora xəstəliyi, qastrit, kardiya və mədə çıxacağı spazmı, enterit, kolit, qəbzlik ilə müşayiət olunan spastik kolit və meteorizm ilə müşayiət olunan qıcıqlanmış bağırsaq sindromu (“kəskin qarın” sindromu ilə özünü biruzə verən appendisit, peritonit, xora perforasiyası, kəskin pankreatit və s. kimi xəstəliklər istisna edildikdən sonra).
  • Gərginlik baş ağrıları zamanı.
  • Dismenoreya zamanı.
  • Preparatın təsiredici maddəsinə və ya hər hansı bir köməkçi maddəsinə qarşı hiperhəssaslıq.
  • Ağır qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı.
  • Ağır ürək çatışmazlığı (aşağı ürək atımı sindromu).
  • 6 yaşa qədər uşaqlar.
  • Laktasiya dövrü (klinik məlumatlarlar mövcud deyil).
  • qalaktozaya qarşı nadir irsi dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu (preparatın tərkibində laktoza olduğu üçün).
Ehtiyat ilə
  • Arterial hipotenziya zamanı.
  • Uşaqlarda (klinik istifadə təcrübəsi kifayət qədər olmadığı üçün).
  • Hamilə qadınlarda (“Hamiləlik və laktasiya dövrü” bölməsinə bax).
Hamiləlik zamanı istifadəsi
  • Hamiləlik və laktasiya dövrü Heyvanlar üzərində aparılan reproduktiv tədqiqatlar və drotaverinin klinik istifadəsinə dair retrospektiv məlumatlar göstərdiyi kimi hamiləlik zamanı drotaverinin istifadəsi teratogen və ya embriotoksik təsir göstərməmişdir. Buna baxmayaraq, hamiləlik zamanı preparatın istifadəsi zamanı ana üçün olan potensial faydanın və döl üçün mümkün ola bilən riskin nisbəti qiymətləndirilməlidir.
  • Müvafiq klinik məlumatların mövcud olmadığı üçün laktasiya dövründə preparatın istifadəsi tövsiyə olunmur.
Böyüklər

Adətən böyüklərdə orta gündəlik doza 120-140 mq təşkil edir (gündəlik doza 2-3 qəbula bölünür). Maksimal birdəfəlik doza 80 mq təşkil edir. Maksimal gündəlik doza 240 mq təşkil edir.

Uşaqlar

Uşaqlarda drotaverin qəbulu ilə klinik tədqiqatlar aparılmayıb. Drotaverin uşaqlara təyin olunduğu zaman:

  • 6-12 yaşlı uşaqlar üçün maksimal gündəlik doza 80 mq təşkil edir və 2 qəbula bölünür.
  • 12 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün maksimal gündəlik doza 160 mq təşkil edir və 2-4 qəbula bölünür.

Həkimin məsləhəti olmadığı halda preparat qəbulunun tövsiyə edilən müddəti adətən 1-2 gün təşkil edir. Qeyd olunan müddətdə ağrı sindromu azalmadığı halda diaqnozun dəqiqləşdirilməsi və ehtiyac olduğu halda müalicənin dəyişilməsi məqsədi ilə pasientin həkimə müraciət etməsi mütləqdir. Drotaverin köməkçi müalicə qismində istifadə olunduğu halda preparatın həkimin məsləhəti olmadan istifadəsi daha uzunmüddətli ola bilər (2-3 gün).

Polietilen tıxac və birdəfəlik dozator ilə flakonun istiadəsi zamanı: istifadədən qabaq flakonun yuxarı hissəsində olan qoruyucu zolağı və flakonun altında olan etiketi çıxarın.

istifadədən qabaq flakonun yuxarı hissəsində olan qoruyucu zolağı və flakonun altında olan etiketi çıxarın. Flakonu doza paylayıcı deşik ovuca dirənmədiyi halda əldə yerləşdirin. Sonra isə flakonun yuxarı hissəsini sıxın və nəticədə flakonun altında olan doza paylayıcı deşikdən 1 tablet düşəcək.

 
Effektivliyin qiymətləndirilməsi üsulu

Pasient öz xəstəliyinin simptomlarını asanlıqla müəyyən edə bildiyi halda müalicənin effektivliyi, yəni ağrıların aradan qaldırılması da, həmçinin, pasient tərəfindən asanlıqla qiymətləndirilə bilər. Birdəfəlik maksimal dozanın qəbulundan sonra bir neçə saat müddətində ağrıların orta dərəcəli azalması və ya ağrılarıın azalmadığı hallarda və ya maksimal gündəlik dozanın qəbulundan sonra ağrılar nəzərəçarpan dərəcədə azalmadığı halda həkimə müraciət etmək tövsiyə olunur.

Aşağıda kliniki tədqiqatlarda aşkarlanan arzuolunmaz reaksiyalar qeyd olunub. Arzuolunmaz reaksiyaların rast gəlinmə tezliyi də qeyd olunub: çox tez-tez rast gəlinən, tez-tez rast gəlinən; tez-tez rast gəlinməyən; nadir hallarda rast gəlinən və çox nadir hallarda rast gəlinən, tək-tək məlumatlar, tezliyi məlum olmayan (əldə olan məlumatlara əsasən tezliyi müəyyən etmək mümkün deyil) daxil olmaqla.

Nadir hallarda rast gəlinən – ürək döyünmənin tezləşməsi, arterial təzyiqin enməsi.

nadir hallarda rast gəlinən – baş ağrısı, baş gicəllənmə, yuxusuzluq.

Ürək-damar sistemi tərəfindən

Nadir hallarda rast gəlinən – ürək döyünmənin tezləşməsi, arterial təzyiqin enməsi.

Mədə-bağırsaq traktı tərəfindən

Nadir hallarda rast gəlinən – ürək bulanma, qəbizlik.

İmmun sistemi tərəfindən

Nadir hallarda rast gəlinən – allergik reaksiyalar (angionevrotik ödem, övrə, səpki, qaşınma) (“Əks göstərişlər” bölməsinə bax).

Doza həddinin aşılması

Drotaverinin doza həddinin aşılması nəticəsində ürək ritminin və keçiriciliyinin pozulması (His dəstəsi ayaqcıqlarının tam blokadası və fatal ola bilən ürək fəaliyyətinin dayanması daxil olmaqla) qeyd olunur.

Doza həddinin aşılması hallarında pasientlər tibbi nəzarət altında olmalı və, ehtiyac olduğu halda, simptomatik və orqanizmin əsas funksiyalarının saxlanılması üçün müalicə aparılmalıdır (süni qusma və ya mədənin yuyulması daxil olmaqla).

Levodopa ilə Papaverinə bənzər fosfodiesteraza inhibitorları levodopanın antiparkinsonik təsirini azaldır. Drotaverinin levodopa ilə yanaşı təyini zamanı rigidliyin və tremorun güclənməsi mümkündür.

Digər spazmolitik vasitələr ilə, m-xolinoblokatorlar daxil olmaqla.

Spazmolitik təsirin qarşılıqlı güclənməsi..

No-şpa 40 mq tabletlərin tərkibində 52 mq laktoza vardır ki, bu da laktozaya qarşı dözümsüzlükdən əziyyət çəkən şəxslərdə mədə-bağırsaq tərəfindən narahatçılığa səbəb ola bilər. Qeyd olunan formanın laktoza çatışmazlığından, qalaktozemiyadan və ya qlükoza/qalaktozanın sorulma pozulması sindromundan əziyyət çəkən xəstələrdə istifadəsi tövsiyə edilmir (“Əks göstərişlər” bölməsinə bax)

Terapevtik dozalarda daxilə qəbul edildikdə drotaverin nəqliyyat vasitəsini idarə etmək və yüksək diqqət tələb edən işlərin yerinə yetirilməsi qabiliyyətinə təsir göstərmir. Hər hansı bir əlavə təsirin meydana çıxdığı halda nəqliyyat vasitəsini idarə etmək və mexanizmlər ilə işləmək məsələsi fərdi baxılmanı tələb edir.

Preparatın qəbulundan sonra baş gicəllənmə meydana çıxdığı halda nəqliyyat vasitəsini idarə etmək və mexanizmlər ilə işləmək kimi təhlükəli fəaliyyət növləri ilə məşğuliyyət dayandırılmalıdır.

Buraxılış forması

Tabletlər 40 mq.

Hər bir PVX/ Alüminium blisterdə 24 tablet.

Hər bir karton qutuda tibbi istifadəsinə dair qısa məlumat ilə yanaşı tərkibində 12 tablet olan 2 blister vardır.

Hər bir karton qutuda tibbi istifadəsinə dair qısa məlumat ilə yanaşı tərkibində 20 və ya 24 tablet olan 1 blister vardır. Hər bir Alüminium/Alüminium (polimer ilə laminasiya edilib) blisterdə 10 tablet vardır.

Hər bir karton qutuda tibbi istifadəsinə dair qısa məlumat ilə yanaşı 2 blister vardır.

Yararlılıq müddəti

Alüminium/Alüminium blisterlərdə olan tabletlər üçün: 5 il

PVX/Alüminium blisterlərdə olan tabletlər üçün: 3 il.

Flakonda olan tabletlər üçün: 5 il

Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə edilməməlidir.

Saxlanma şəraiti

Alüminium/Alüminium blisterlərdə olan tabletlər üçün: 30°C-dən yüksək olmayan temperaturda saxlanmalıdır.

PVX/Alüminium blisterlərdə olan tabletlər üçün: 30°C-dən yüksək olmayan temperaturda saxlanmalıdır.

Flakonlarda olan tabletlər üçün: 15-25°C temperaturda qaranlıq yerdə saxlanmalıdır.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanmalıdır.

İradların yönləndirilməsi

Reçetesiz.

İstehsalçı

Xinoin Əczaçılıq və Kimyəvi Məhsullar Zavodu QSC, Macarıstan, Levai küç.5, 2112 Vereşedxaz, Macarıstan

İstehlakçıların iradlarını Azərbaycana aşağıda qeyd olunan ünvana yönləndirmək:

Cəfər Cabbarlı küç., 44, AZ1065 Bakı, Azərbaycan

Tel (+994 12) 437 16 48/49

  1. Tibbi istifadəsinə dair qısa məlumat